Exelon cápsulas Dura 1,5 Mg

Exelon cápsulas Dura 1,5 Mg de Novartis Farmaceutica se puede adquirir en farmacias con receta médica, sus principios activos son rivastigmina y se suele usar en el tratamiento de enfermedades de sistema nervioso.

 

¿Cómo se presenta Exelon?

EXELON 1,5 mg cápsulas duras:Cápsula dura. Polvo blanquecino a ligeramente amarillo en una cápsula con la tapa y el cuerpo de color amarillo, con la marca de impresión roja «EXELON 1,5 mg» en el cuerpo. EXELON 3 mg cápsulas duras: Cápsula dura. Polvo blanquecino a ligeramente amarillo en una cápsula con la tapa y el cuerpo de color naranja, con la marca de impresión roja «EXELON 3 mg» en el cuerpo.EXELON 4,5 mg cápsulas duras: Cápsula dura. Polvo blanquecino a ligeramente amarillo en una cápsula con la tapa y el cuerpo de color rojo, con la marca de impresión blanca «EXELON 4,5 mg» en el cuerpo.EXELON 6 mg cápsulas duras: Cápsula dura. Polvo blanquecino a ligeramente amarillo en una cápsula con la tapa roja y el cuerpo naranja, con la marca de impresión roja «EXELON 6 mg» en el cuerpo.EXELON 2 mg/ml Solución Oral: Solución Oral. Solución amarilla transparente.

 

Datos clínicos

Los estudios de toxicidad a dosis repetidas en ratas, ratones y perros evidenciaron sólo efectos asociados con una acción farmacológica exagerada. No se observó toxicidad en los órganos diana. En los estudios en animales no se alcanzaron los márgenes de seguridad de exposición en humanos debido a la sensibilidad de los modelos animales utilizados. Rivastigmina no resultó mutagénica en una batería estándar de tests in vitro e in vivo, excepto en un test de aberración cromosómica de linfocitos humanos periféricos a una dosis 104 veces la exposición clínica máxima. El test de micronúcleo in vivo fue negativo. No se halló evidencia de carcinogenicidad en estudios en ratones y ratas con la dosis máxima tolerada, aunque la exposición a rivastigmina y a sus metabolitos fue menor que la exposición en humanos. Cuando se normaliza respecto a la superficie corporal, la exposición a rivastigmina y sus metabolitos fue aproximadamente equivalente a la dosis máxima recomendada en humanos de 12 mg/día; sin embargo, cuando se compara a la dosis máxima en humanos, en animales se alcanza un múltiplo de aproximadamente 6 veces. En animales, rivastigmina cruza la placenta y se excreta en la leche. Estudios por vía oral en ratas y conejas preñadas no indicaron potencial teratogénico por parte de rivastigmina.

 

Indicaciones

Tratamiento sintomático de la demencia de Alzheimer leve a moderadamente grave.Tratamiento sintomático de la demencia leve a moderadamente grave en pacientes con enfermedad de Parkinson idiopática.

 

¿Puedo tomar Exelon durante el embarazo?

Embarazo: No hay datos disponibles en mujeres embarazadas expuestas al fármaco. No se observaron efectos sobre la fertilidad o el desarrollo embriofetal en ratas y conejos, excepto a dosis relacionadas con la toxicidad materna. En estudios peri/posnatales en ratas se observó un aumento del periodo de gestación. Rivastigmina no debería utilizarse durante el embarazo excepto si fuese claramente necesario. Lactancia: En animales, rivastigmina se excreta en leche materna. En humanos se desconoce si rivastigmina se excreta en la leche materna; por tanto, las pacientes tratadas con rivastigmina no deberán amamantar a sus hijos.

 

Efectos

La enfermedad de Alzheimer puede provocar un deterioro gradual de la capacidad de conducción o comprometer la capacidad de utilizar maquinaria. Además, rivastigmina puede provocar mareos y somnolencia, principalmente cuando se inicia el tratamiento o al aumentar la dosis. Por tanto, el médico evaluará regularmente la capacidad de los pacientes con demencia para seguir conduciendo o manejando maquinaria compleja.

 

Reacciones

Las reacciones adversas del fármaco más comúnmente notificadas son reacciones gastrointestinales que incluyen náuseas (38%) y vómitos (23%), especialmente durante la fase de determinación de dosis. En los ensayos clínicos se observó que las mujeres tratadas eran más susceptibles que los hombres a las reacciones adversas gastrointestinales del fármaco y a la pérdida de peso. Las reacciones adversas del fármaco que se enumeran a continuación en la tabla 1, se han obtenido de pacientes con demencia de Alzheimer tratados con Exelon. Tabla 1*: Infecciones e infestaciones  
 La tabla 2 muestra las reacciones adversas del ensayo clínico específico de 24 semanas realizado con Exelon en pacientes con demencia asociada a la enfermedad de Parkinson que fueron más frecuentes en el grupo de Exelon que en el grupo placebo. La tabla 3 recoge el número y el porcentaje de pacientes del mismo ensayo con reacciones adversas predefinidas que pueden reflejar un empeoramiento de los síntomas parkinsonianos. Tabla 2 Reacciones adversas en pacientes con demencia asociada a la enfermedad de Parkinson (≥5% en el grupo de Exelon)  Exelon n (%)  Placebo n (%)  Nº total de pacientes estudiados  
 Tabla 3 Reacciones adversas predefinidas que pueden reflejar un empeoramiento de los síntomas parkinsonianos en pacientes con demencia asociada a la enfermedad de Parkinson  Exelon n (%)  Placebo n (%)  Nº total de pacientes estudiados  
 

 

Sobredosis de Exelon

Síntomas: La mayoría de las sobredosis accidentales no se han asociado con signos o síntomas clínicos y prácticamente todos los pacientes continuaron el tratamiento con rivastigmina. Los síntomas que han aparecido en algunas de estas sobredosis incluyen náuseas, vómitos, diarrea, hipertensión o alucinaciones. Debido al conocido efecto vagotónico de los inhibidores de la colinesterasa sobre la frecuencia cardíaca puede aparecer también bradicardia y/o síncope. En un caso se produjo la ingestión de 46 mg; tras un tratamiento conservador, el paciente se recuperó totalmente al cabo de 24 horas. Tratamiento: Debido a que la rivastigmina posee una semivida plasmática de aprox. 1 hora y una duración de la inhibición de la acetilcolinesterasa de aprox. 9 horas, se recomienda que en casos de sobredosificación asintomática no se administre rivastigmina durante las 24 horas siguientes. En sobredosis acompañadas de náuseas y vómitos severos, deberá considerarse el uso de antieméticos. Deberá efectuarse el tratamiento sintomático de los otros efectos adversos, si se considera necesario. En sobredosis masivas puede utilizarse atropina. Se recomienda una dosis inicial de 0,03 mg/kg de sulfato de atropina por vía intravenosa, con dosis posteriores en función de la respuesta clínica. No se recomienda el uso de escopolamina como antídoto.

 

Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Anticolinesterásicos, código ATC: N06D A03. Rivastigmina es un inhibidor de la acetil- y butirilcolinesterasa de tipo carbamato, pensado para facilitar la neurotransmisión colinérgica por ralentización de la degradación de la acetilcolina liberada por neuronas colinérgicas funcionalmente intactas. Así pues, rivastigmina puede tener un efecto beneficioso sobre los déficits cognitivos mediados por el sistema colinérgico en la demencia asociada a la enfermedad de Alzheimer y en la demencia asociada a la enfermedad de Parkinson. Rivastigmina interactúa con sus enzimas diana de forma covalente dando lugar a un complejo que inactiva las enzimas temporalmente. En hombres jóvenes y sanos, una dosis oral de 3 mg disminuye la actividad de la acetilcolinesterasa (AchE) en el LCR en aproximadamente un 40% dentro de las primeras 1,5 horas tras la administración. La actividad de la enzima retorna a los niveles basales aprox. 9 horas después de haber alcanzado el efecto inhibidor máximo. La inhibición de la AchE en el LCR por la rivastigmina en pacientes con enfermedad de Alzheimer dependía directamente de la dosis hasta una dosis de 6 mg administrada dos veces al día, siendo ésta la más alta ensayada. La inhibición de la actividad de butirilcolinesterasa en LCR en 14 pacientes con Alzheimer tratados con rivastigmina con fue similar a la de la AchE. Ensayos Clínicos en la demencia de Alzheimer La eficacia de rivastigmina se ha establecido utilizando tres escalas de medida independientes y específicas de cada uno de los dominios, que eran valorados a intervalos regulares durante períodos de tratamiento de 6 meses. Estas escalas son el ADAS-Cog (medida del rendimiento cognitivo), el CIBIC-Plus (completa valoración global del paciente realizada por el médico, incorporando la opinión del cuidador) y la PDS (evaluación realizada por el cuidador responsable sobre la capacidad para realizar actividades de la vida diaria como son: aseo personal, alimentación, capacidad para vestirse, quehaceres de la casa como la realización de compras, orientaciones en los alrededores, así como la participación en actividades relacionadas con las finanzas, etc.). Los pacientes estudiados tuvieron una puntuación MMSE (Mini Examen del Estado Mental) de 10–24. Los resultados de los respondedores clínicamente relevantes agrupados a partir de dos ensayos de dosis flexible de los 3 ensayos pivotales multicéntricos de 26 semanas de duración en pacientes con Demencia de Alzheimer leve a moderadamente grave, se incluyen en la Tabla 4. En estos ensayos se definió a priori como una mejoría clínicamente relevante: una mejoría en el ADAS-Cog de al menos 4 puntos, una mejoría en el CIBIC-Plus o al menos un 10% de mejoría en la PDS. Propiedades farmacodinámicas. Tabla 4 
Además, en la tabla se presenta una definición de la respuesta realizada posteriormente. La definición secundaria de respuesta requería una mejoría de 4 puntos o superior en el ADAS-Cog, sin empeoramiento en el CIBIC-Plus y sin empeoramiento en la PDS. La dosis diaria media real para los respondedores en el grupo de 6–12 mg, correspondiente a esta definición, fue de 9,3 mg. Es importante destacar que las escalas utilizadas en esta indicación varían y que las comparaciones directas de los resultados para agentes terapéuticos distintos no son válidas. (Ver Tabla 4, en página siguiente).Ensayos Clínicos en la demencia asociada a la enfermedad de Parkinson La eficacia de rivastigmina en la demencia asociada a la enfermedad de Parkinson se ha demostrado en un estudio pivotal multicéntrico, doble ciego, controlado con placebo de 24 semanas y en su fase de extensión abierta de 24 semanas. Los pacientes que participaron en este estudio tuvieron una puntuación MMSE (Mini Examen del Estado Mental) de 10–24. La eficacia se ha establecido mediante el uso de dos escalas independientes que fueron evaluadas a intervalos regulares durante un periodo de tratamiento de 6 meses como se muestra a continuación en la Tabla 5: el ADAS-Cog, una medida de cognición, y la medida global ADCS-GCIC (estudio cooperativo de la enfermedad de Alzheimer-impresión del cambio global por parte del médico). (Ver Tabla 5, en página siguiente).Propiedades farmacodinámicas. Tabla 5 
Aunque se demostró un efecto del tratamiento en la población total del estudio, los datos sugieren que en el subgrupo de pacientes con demencia moderada asociada a la enfermedad de Parkinson se observó un efecto del tratamiento mayor comparado con placebo. De manera similar, se observó un mayor efecto del tratamiento en los pacientes con alucinaciones visuales (ver Tabla 6, en página siguiente). Propiedades farmacodinámicas. Tabla 6 

 

Propiedades farmacocinéticas

Absorción: Rivastigmina se absorbe rápida y completamente. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan al cabo de aproximadamente una hora. Como consecuencia de la interacción del fármaco con su enzima diana, el aumento en la biodisponibilidad es aprox. 1,5 veces mayor que el esperado por el aumento de dosis. La biodisponibilidad absoluta tras una dosis de 3 mg es aprox. del 36% ± 13%. La administración de rivastigmina con alimento retrasa la absorción (tmax) en 90 minutos, disminuye la Cmax y aumenta el AUC en aprox. un 30%.La administración de solución oral de rivastigmina con alimento retrasa la absorción (tmax) en 74 minutos, disminuye la Cmax en un 43% y aumenta el AUC en aprox. un 9%Distribución: Rivastigmina se une a proteinas aprox. en un 40%. Atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica y tiene un volumen aparente de distribución que oscila entre 1,8–2,7 l/kg. Metabolismo: Rivastigmina se metaboliza rápida y extensamente (semivida plasmática de aprox. 1 hora), principalmente por hidrólisis, mediada por la colinesterasa, al metabolito decarbamilado. In vitro, este metabolito muestra una inhibición mínima de la acetilcolinesterasa (90%) al cabo de 24 horas. Menos del 1% de la dosis administrada se excreta en las heces. No se produce acumulación de rivastigmina o del metabolito decarbamilado en pacientes con enfermedad de Alzheimer. Personas de edad avanzada: La biodisponibilidad de rivastigmina es mayor en personas de edad avanzada que en voluntarios jóvenes sanos; sin embargo, estudios en pacientes con enfermedad de Alzheimer con edades comprendidas entre 50 y 92 años no mostraron cambios en la biodisponibilidad en función de la edad. Personas con insuficiencia hepática: El valor de la Cmax de rivastigmina fue aprox. un 60% superior y el valor de AUC de rivastigmina fue superior en más del doble en sujetos con insuficiencia hepática leve a moderada que en sujetos sanos. Personas con insuficiencia renal: Los valores de Cmax y AUC de rivastigmina fueron superiores en más del doble en personas con insuficiencia renal moderada comparada con sujetos sanos; sin embargo, no hubo cambios en los valores de Cmax y AUC de rivastigmina en personas con insuficiencia renal grave.

 

Lista de excipientes

EXELON Cápsulas duras: GelatinaEstearato de magnesioHipromelosaCelulosa microcristalinaSílice coloidal anhidraÓxido de hierro amarillo (E172)Óxido de hierro rojo (E172)Dióxido de titanio (E171) EXELON Solución oral:Benzoato sódicoÁcido cítricoCitrato sódicoColorante amarillo de quinoleína soluble en agua (E104)Agua purificada

 

Incompatibilidades

No procede.

 

Período de validez

EXELON Cápsulas duras: 5 años EXELON Solución oral: 3 añosEXELON Solución oral deberá usarse en el mes posterior a la primera apertura del frasco.

 

Almacenamiento

EXELON Cápsulas duras:No conservar a temperatura superior a 30°C.EXELON Solución oral:No conservar a temperatura superior a 30°C. No refrigerar ni congelar. Mantener en posición vertical. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones EXELON Cápsulas duras:Ninguna especial.EXELON Solución oral:La cantidad prescrita de solución debe extraerse del frasco utilizando la jeringa para dosificación oral incluida en la caja.

 

Contenido del envase

EXELON Cápsulas duras:- Blister con 14 cápsulas. PVC transparente con una lámina azul de recubrimiento. Cada caja contiene 2, 4 u 8 blísters. - Frascos de HDPE con cierre de plástico con sello interno por inducción. Cada frasco contiene 250 cápsulas. EXELON Solución oral:Frasco de vidrio ámbar Tipo III de 50 ml ó 120 ml con cierre de seguridad para niños, tubo sumergido y obturador de autoalineación. El envase contiene además una jeringa para dosificación oral dentro de un tubo de plástico.Posible comercialización solamente de algunos tamaños de envases.

 

Titular de la autorización

Novartis Europharm Limited.Wimblehurst Road.Horsham. West Sussex, RH12 5AB.Reino Unido

 

Número de la autorización

EXELON Cápsulas duras:EU/1/98/066/001-12EXELON Solución oral:EU/1/98/066/013

 

Fecha de la primera autorización

EXELON Cápsulas duras:12.05.98/12.05.2003 EXELON Solución oral:02.06.99/12.05.2003

 

Precio de Exelon

Exelon 1,5 Cápsulas duras, envase con 28 cápsulas, 45,83 €; envase con 56 cápsulas, 90,67 €; envase con 112 cápsulas, 166,51 € Exelon 3 Cápsulas duras, envase con 56 cápsulas, 95,15 €; envase con 112 cápsulas, 172,44 € Exelon 4,5 Cápsulas duras, envase con 56 cápsulas, 98,93 €; envase con 112 cápsulas, 177,43 €.Exelon 6 Cápsulas duras, envase con 56 cápsulas, 103,73 €; envase con 112 cápsulas, 183,84 €.Exelon Solución oral, frasco de 120 ml, 142,75 €. 

 

Condiciones de dispensación

Con receta médica. Reembolsable por el Sistema Nacional de Salud. Diagnóstico hospitalario. Aportación normal.

Información básica

¿Sabias qué?

Tanto Exelon cápsulas Dura 1,5 Mg como los medicamentos con Rivastigmina se usan para las enfermedades sistema nervioso

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