Oxycontin comprimidos De Liberacin Prolongada 5 Mg

 

¿Cómo se presenta Oxycontin?

Comprimidos de liberación prolongada, redondos, convexos.Los comprimidos de 5 mg son de color azul claro, grabados en una cara con OC y en la otra, con un 5.

 

Datos clínicos

La oxicodona no induce anormalidades en ratas a dosis de hasta 8 mg/kg/día ó en conejos a dosis de hasta 5 mg/kg/día. No se han realizado estudios de fertilidad, peri- y post-natales. Los ensayos in vitro mostraron que la oxicodona es potencialmente clastogénica, pero no se ratificaron estos datos en los estudios in vivo, incluso a dosis tóxicas. No se han realizado estudios de oxicodona en animales para evaluar su potencial carcinogénico, debido a la duración de la experiencia clínica con el principio activo.

 

Indicaciones

Tratamiento del dolor intenso.

 

¿Cómo tomar Oxycontin?

Vía de administración :Vía oralLos comprimidos OxyContin® se deben tragar enteros, no se deben partir, masticar ni triturar. La toma de los comprimidos de OxyContin® partidos, masticados o triturados lleva a una rápida liberación y absorción de una dosis potencialmente fatal de oxicodona.Adultos y ancianos: OxyContin® comprimidos deben tomarse a intervalos de 12 horas. La dosificación depende de la intensidad del dolor, el historial previo del paciente sobre necesidades analgésicas, peso corporal y sexo del paciente (en la mujer se alcanzan mayores concentraciones plasmáticas).La dosis inicial usual en pacientes ancianos debilitados, pacientes que no han tomado opioides, o pacientes que presentan dolor intenso no controlado con opioides más débiles, es de 10 mg cada 12 horas. Algunos pacientes pueden beneficiarse de una dosis inicial de 5 mg para minimizar la incidencia de reacciones adversas. La dosis deberá entonces ir aumentándose cuidadosamente para conseguir el alivio del dolor. Después de alcanzar el estado de equilibrio, las dosis de los pacientes sólo se deben aumentar después de 24 horas y se deben aumentar, siempre que sea posible, en incrementos del 25% - 50%. La dosificación correcta para cualquier paciente individual es aquella que controla el dolor y que es bien tolerada, durante 12 horas completas. La necesidad de una medicación de rescate más de dos veces al día indica que debe aumentarse la dosis de OxyContin® comprimidos.Conversión desde morfina oral: Los pacientes que reciban morfina oral antes del tratamiento con OxyContin® deberán recibir su dosis diaria en base a la siguiente proporción: 10 mg de oxicodona oral equivalen a 20 mg de morfina oral. Se debe subrayar que esto es una guía para la dosis requerida de OxyContin® comprimidos. La variabilidad entre pacientes requiere que cada paciente sea valorado cuidadosamente para la dosis adecuada.Pacientes ancianos: Los estudios farmacocinéticos controlados en pacientes ancianos (de más de 65 años) han mostrado que en comparación con adultos más jóvenes, el aclaramiento de oxicodona se reduce sólo ligeramente. No se han observado efectos secundarios no deseables en base a la edad, por tanto, las dosis de adulto y los intervalos de dosificación son adecuados.Dolor no-oncológico: El tratamiento con OxyContin® deberá ser breve e intermitente a fin de minimizar el riesgo de dependencia. La necesidad de un tratamiento continuado deberá evaluarse a intervalos regulares. Los pacientes no deberán tomar, en general, más de 160 mg por día.Dolor oncológico: Se irá aumentando la dosis hasta que se consiga suprimir el dolor en el paciente, salvo que lo impidan unas reacciones adversas al fármaco incontrolables.Pacientes con deterioro o insuficiencia renal o hepática: A diferencia de los preparados de morfina, la administración de OxyContin® comprimidos no produce niveles significativos de metabolitos activos. No obstante, la concentración de oxicodona en plasma en este grupo de pacientes puede verse aumentada en comparación con pacientes con una función renal o hepática normal. Por tanto, la iniciación de la dosis deberá seguir un planteamiento conservador en estos pacientes, es decir, de un tercio a la mitad de la dosis habitual con una meticulosa escalada de dosis. No se dispone de datos en pacientes con insuficiencia hepática y/o renal grave. Puede ser necesario una reducción de la dosis en estos pacientes pero, se deberá evaluar cada paciente para controlar de manera adecuada el dolor según su respuesta clínica.Adultos menores de 20 años y niños: No recomendado.

 

Contraindicaciones: ¿cuándo no tomar Oxycontin?

Depresión respiratoria, lesiones en la cabeza, íleo paralítico, abdomen agudo, vaciamiento gástrico retardado, enfermedad obstructiva grave de las vías respiratorias, asma bronquial grave, hipercarbia, sensibilidad conocida a la oxicodona, morfina u otros opioides, enfermedad hepática aguda, administración concomitante de inhibidores de la monoamino oxidasa o en las dos semanas siguientes a la discontinuación de su uso. No se ha establecido la seguridad de OxyContin® utilizado pre-operatoriamente y hasta 24 horas de post-operatorio, y, por tanto, no puede recomendarse.

 

Advertencias

Utilizar con precaución en pacientes dependientes de opioides, en pacientes con psicosis tóxica y en pacientes con presión intracraneal elevada, trastornos convulsivos, delirium tremens, trastornos de la consciencia, hipotensión, hipovolemia, enfermedades del tracto biliar, cólico uretérico o biliar, pancreatitis, trastornos obstructivos e inflamatorios del intestino, hipertrofia prostática, insuficiencia adrenocortical, hipotiroidismo, enfermedad obstructiva crónica de las vías respiratorias, reserva respiratoria reducida, alcoholismo agudo, enfermedad hepática y renal crónica (ver sección Posología y método de administración) y pacientes debilitados. En pacientes que requieren especial precaución, puede ser aconsejable una reducción de la dosis.OxyContin® 80 mg comprimidos puede causar depresión respiratoria grave cuando se administran a pacientes que no han sido tratados anteriormente con opioides.OxyContin® comprimidos no deberá utilizarse mientras exista la posibilidad de íleo paralítico. Si se sospecha un íleo paralítico o apareciese durante la utilización, deberá discontinuarse OxyContin® comprimidos de forma inmediata (ver sección Contraindicaciones). Al igual que con todas las preparaciones de opioides, aquellos pacientes que vayan a someterse a una cordotomía u otros procedimientos quirúrgicos para aliviar el dolor, no deberán recibir OxyContin® comprimidos durante las 24 horas previas a la intervención. Si posteriormente está indicado un tratamiento con OxyContin® comprimidos, la dosis deberá ajustarse a las nuevas necesidades post-operatorias.Al igual que con todas las preparaciones de opioides, OxyContin® comprimidos deberá administrarse con precaución tras la intervención abdominal, ya que se sabe que los opioides causan disfunción de la motilidad intestinal y no deberán utilizarse hasta que el facultativo esté seguro de una función intestinal normal.Los pacientes pueden desarrollar tolerancia al medicamento con el uso crónico y necesitar progresivamente dosis más altas para mantener el control del dolor. También puede aparecer tolerancia cruzada con otros opioides. El uso prolongado de Oxycontin comprimidos De Liberacin Prolongada 5 Mg puede producir dependencia física y la suspensión repentina de la terapia puede resultar en un síndrome de abstinencia. Cuando un paciente ya no requiera terapia con oxicodona, es aconsejable disminuir la dosis gradualmente para evitar el síndrome de abstinencia.Se ha informado de casos raros de desarrollo de dependencia psicológica (adicción) a analgésicos opioides en pacientes con dolor adecuadamente controlados. Sin embargo, no hay datos disponibles para establecer la verdadera incidencia de dependencia psicológica (adicción) en pacientes con dolor crónico.Oxicodona tiene un perfil de abuso similar a la de otros agonistas opioides fuertes. Oxicodona puede ser objeto de búsqueda y abuso por personas con alteraciones latentes o manifiestas de adicción. Los comprimidos de liberación prolongada no deben romperse, masticarse o triturarse ya que esto puede dar lugar a una sobredosis (ver Sección Posología y método de administración y Sobredosis). Por tanto, Oxycontin comprimidos De Liberacin Prolongada 5 Mg debe usarse con especial precaución en pacientes con historia de alcoholismo y abuso de drogas.Se debe hacer hincapié en que una vez que los pacientes han alcanzado una dosis efectiva de algún opioide, no deben cambiar a otras preparaciones analgésicas opioides sin una evaluación clínica y cuidadosa revisión de la dosificación, si es necesario. De lo contrario no se asegura una acción analgésica continua.El uso de OxyContin® comprimidos 80 mg está indicado solamente en pacientes con tolerancia a opioides que requieran dosis diarias de oxicodona de 160 mg o superiores. Se deberá tener cuidado en la prescripción de esta dosis de comprimidos.Los comprimidos contienen 77,30 mg de lactosa por comprimido. Pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa, no deben tomar Oxycontin comprimidos De Liberacin Prolongada 5 Mg.

 

Interacciones

Debido a que los opioides potencian los efectos de las fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, anestésicos, hipnóticos, sedantes, alcohol, relajantes musculares y anti-hipertensivos, y pueden potenciar el efecto de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRSs), la oxicodona se deberá utilizar con precaución, pudiendo ser necesario una reducción de la dosis de oxicodona en los pacientes que tomen estos medicamentos. Se sabe que los inhibidores de la monoaminoxidasa interaccionan con los analgésicos opioides, produciendo excitación o drepesión del SNC con crisis hiper o hipotensora (ver sección Contraindicaciones)La oxicodona se metaboliza por el sistema enzimático citocromo P-450, pero no se ha realizado una evaluación completa de las interacciones con otros fármacos metabolizados por esta vía. La administración concomitante de quinidina, un inhibidor del citocromo P450-2D6, produjo un aumento del 11 % en la Cmax de Oxicodona, del 13 % en el AUC y del 14 % en la t½ de eliminación, observándose también un aumento en el nivel de noroxicodona. No se alteraron los efectos farmacodinámicos de Oxycontin®. Esta interacción puede observarse para otros inhibidores potentes de la enzima citocromo P450-2D6 tales como paroxetina y fluoxetina. La cimetidina y los inhibidores o sustratos del citocromo P450-3A4, tales como ketoconazol y eritromicina pueden inhibir el metabolismo de la oxicodona.

 

¿Puedo tomar Oxycontin durante el embarazo?

OxyContin® comprimidos no está recomendado para su uso durante el embarazo o en madres en periodo de lactancia.EmbarazoNo hay disponibles datos clínicos en embarazadas expuestas.Estudios en ratas y conejos con dosis orales de oxicodona equivalentes a 3 y 47 veces respectivamente la dosis de un adulto humano de 160 mg/día, no revelaron evidencia de daño en el feto por efecto de la oxicodona (ver sección Datos preclínicos sobre seguridad).Oxicodona no debe utilizarse durante el embarazo y el parto debido a que puede producir problemas en la contractibilidad uterina y riesgo de depresión respiratoria neonatal. Se puede observar síndrome de abstinencia en recién nacidos de madres en tratamiento crónico.LactanciaLa oxicodona se excreta con la leche materna y puede causar depresión respiratoria en el lactante. OxyContin® comprimidos no deberá por tanto utilizarse en madres en periodo de lactancia o de lo contrario debe interrumpirse la lactancia.

 

Efectos

La oxicodona puede modificar las reacciones del paciente en diversos grados, dependiendo de la dosis y de la susceptibilidad individual. Los pacientes afectados no deberán conducir o manejar máquinas.

 

Reacciones

Las reacciones adversas más comunes observadas son náuseas y estreñimiento, presentes ambas en aproximadamente 25% - 30% de los pacientes. Si las náuseas o vómitos causan problemas, la oxicodona puede combinarse con un antiemético. Como con cualquier opioide fuerte, se puede esperar estreñimiento, y tratarse con los laxantes adecuados. Si las reacciones adversas relacionadas con el opioide persisten, se debe investigar una causa alternativa.Las reacciones adversas del fármaco son las típicas de los agonistas opioides y tienden a disminuir con el tiempo, a excepción del estreñimiento. Una previsión de las reacciones adversas del fármaco y un tratamiento adecuado del paciente pueden mejorar la aceptabilidad.Al igual que con otros opioides, la reacción adversa más grave es la depresión respiratoria (ver apartado Sobredosis). Este efecto es más probable en ancianos, en pacientes debilitados o que no toleran los opioides.Las reacciones adversas del fármaco observadas durante los ensayos clínicos fueron:Trastornos endocrinos:Poco frecuentes (>1/1.000, 1/100, 1/1.000, 1/1.000, 1/10): somnolencia, mareos.Frecuentes (>1/100, 1/1.000, 1/1.000, 1/1.000, 1/1.000, 1/100, 1/100, 1/1.000, 1/10): estreñimiento, náuseas, vómitos.Frecuentes (>1/100, 1/1.000, 1/10): prurito.Frecuentes (>1/100, 1/1.000, 1/100, 1/1.000, 1/1.000, 1/100, 1/1.000,

 

Sobredosis de Oxycontin

La sobredosificación aguda con oxicodona puede manifestarse por depresión respiratoria, somnolencia, progresando a estupor, coma, flacidez del músculo esquelético, pupilas mióticas, bradicardia, hipotensión y muerte.Tratamiento de sobredosis por oxicodona: Se deberá prestar atención inmediata para el restablecimiento de las vías respiratorias del paciente e instalar ventilación asistida o controlada.En el caso de sobredosis masiva administrar por vía intravenosa 0,8 mg de naloxona . Repetir a intervalos de 2 –3 minutos según sea necesario o mediante infusión de 2 mg en 500 ml de solución salina normal o dextrosa al 5% (0.004 mg/ml).La infusión deberá administrarse a una velocidad que depende de las dosis en bolo previamente administradas y deberá estar de acuerdo con la respuesta del paciente. No obstante y dado que la duración de la acción de la naloxona es relativamente corta, el paciente deberá ser cuidadosamente controlado hasta que se restablezca de una forma fiable la respiración espontánea. OxyContin® comprimidos continuará liberándose y añadiéndose a la carga de oxicodona hasta 12 horas después de la administración, por lo que el control de la sobredosis de oxicodona deberá modificarse en consecuencia.Para sobredosis menos graves, administrar 0.2 mg de naloxona por vía intravenosa, seguido de incrementos de 0,1 mg cada 2 minutos si fuera necesario.La naloxona no deberá administrarse en ausencia de una depresión respiratoria o circulatoria clínicamente significativa secundaria a la sobredosis por oxicodona. Se deberá administrar naloxona con precaución a aquellas personas de las que se sabe o se sospecha que son físicamente dependientes de oxicodona. En tales casos una inversión drástica o completa de los efectos opioides puede precipitar dolor y síndrome de abstinencia agudo.Puede ser necesario vaciar el contenido gástrico, ya que esto puede ser útil para retirar el fármaco no absorbido, en especial cuando se haya ingerido una formulación de liberación prolongada.

 

Propiedades farmacodinámicas

La oxicodona es un agonista opioide puro sin propiedades antagonistas, con afinidad por los receptores de opiáceos kappa, mu y delta del cerebro y de la médula espinal. El efecto terapéutico es principalmente analgésico, ansiolítico y sedante. El mecanismo de acción específico no se ha caracterizado en su totalidad.

 

Propiedades farmacocinéticas

La oxicodona posee una elevada biodisponibilidad absoluta de hasta el 87% tras administración oral. Tiene una semivida de eliminación de aproximadamente 3 horas y se metaboliza principalmente a noroxicodona y oximorfona. La oximorfona posee cierta actividad analgésica pero está presente en el plasma a bajas concentraciones y no se considera que contribuya al efecto farmacológico de la oxicodona.La liberación de oxicodona de OxyContin® comprimidos es bifásica, con una liberación inicial relativamente rápida produciendo una rápida aparición de la analgesia, seguida de una liberación más controlada que determina las 12 horas de duración de su acción. La semivida de eliminación aparente media de OxyContin® es 4,5 horas lo que hace que se alcance el estado estacionario en aproximadamente 1 día.La liberación de la oxicodona de OxyContin® comprimidos es independiente del pH.Oxycontin® comprimidos posee una biodisponibilidad oral comparable a la oxicodona oral convencional aunque la primera alcanza concentraciones en plasma máximas en aproximadamente 3 horas, en lugar de entre 1 y 1,5 horas. Las concentraciones pico y valle de la oxicodona de OxyContin® comprimidos 10 mg administrado cada 12 horas son equivalentes a las alcanzadas con oxicodona 5 mg convencional, administrada cada 6 horas.OxyContin® comprimidos 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg y 80 mg son bioequivalentes tanto en términos de velocidad como de cantidad absorbida. La ingestión de una comida estándar de alto contenido graso no altera la concentración pico ni el grado de absorción de oxicodona de OxyContin® comprimidos.

 

Lista de excipientes

LactosaPovidonaPolímero de dispersión amoniometacrilato Ácido sórbicoTriacetato de glicerolAlcohol estearílicoTalcoEstearato de magnesioHipromelosa (E-464)Dióxido de titanio (E-171)MacrogolAzul brillante (E-133)

 

Incompatibilidades

No aplicable

 

Período de validez

3 años

 

Almacenamiento

No conservar a temperatura superior a 25ºC.

 

Contenido del envase

Blisters de PVC con lámina de aluminio (conteniendo 10, 28, 30, 56 ó 112 comprimidos).No todos los envases se encuentran comercializados

 

Instrucciones de uso

Ninguna especial.

 

Titular de la autorización

Mundipharma Pharmaceuticals S.L.Parque Empresarial ALVENTOEdificio D. Vía de los Poblados, 128033 Madrid. España

 

Número de la autorización

68.605

 

Fecha de la primera autorización

20 de Marzo de 2007.

 

Fecha de revisión del texto

Marzo 2007

 

Precio de Oxycontin

OxyContin® 5 mg envase con 28 comprimidos 7,63 €.Condiciones de dispensación: Con receta de estupefacientes. Financiado por el s.n.s. Aportación normal.