Pentasa Granulado De Liberacin Prolongada 1 G

 

¿Cómo se presenta Pentasa?

Granulado de liberación prolongada.Granulado blanquecino/ marrón pálido

 

Datos clínicos

En todas las especies que se han examinado se ha demostrado una nefrotoxicidad manifiesta y una posible toxicidad gastrointestinal, y la nefrotoxicidad es evidente con dosis que son 5-10 veces las empleadas en humanos.Los sistemas de ensayo in vitro y los estudios in vivo no mostraron evidencia de efectos mutagénicos. Los estudios acerca del potencial cancerígeno realizados en ratas no mostraron evidencia de un incremento en la incidencia de tumores relacionado con la sustancia.

 

Indicaciones

Colitis ulcerosa leve a moderada

 

¿Cómo tomar Pentasa?

Colitis ulcerosa:Enfermedad agudaDosis ajustada individualmente, hasta 4 g de mesalazina al día dividida en 2-4 dosis.Tratamiento de mantenimientoDosis ajustada individualmente, la dosis recomendada es de 2 g de mesalazina al día dividida en 2 dosis.No se presenta ninguna recomendación acerca de la posología en los niños debido a que existen pocos datos clínicos.No se deben masticar los gránulos.Se debe vaciar el contenido del sobre en la lengua, e ingerirlo con agua ó zumo de naranja.

 

Advertencias

Debe tenerse especial precaución en el tratamiento de pacientes alérgicos a la sulfasalazina (riesgo de alergia a salicilatos). Se deberá interrumpir el tratamiento inmediatamente en caso de síntomas agudos de intolerancia, por ejemplo calambres, dolor abdominal, fiebre, dolor de cabeza intenso y erupción.Deben tomarse precauciones especiales en pacientes con la función hepática ó renal deteriorada, y en pacientes con diátesis hemorrágica. No se recomienda el uso del fármaco en pacientes con insuficiencia renal. Se debe monitorizar la función renal a intervalos regulares (por ej, creatinina sérica), especialmente al inicio del tratamiento. En los pacientes que desarrollen una alteración renal durante el tratamiento se debe sospechar nefrotoxicidad inducida por la mesalazina.Se deberán valorar, antes y durante el tratamiento, análisis sanguíneos (recuento sanguíneo diferencial; parámetros de la función hepática como ALT o AST), a juicio clínico del médico encargado del tratamiento.El uso concomitante de otros fármacos nefrotóxicos conocidos, como AINES y azatioprina, podría incrementar el riesgo de reacciones renales (ver sección Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción).Debe tenerse precaución en pacientes con úlcera péptica activa.Se han comunicado casos aislados de reacciones de hipersensibilidad cardíaca inducidas por mesalazina (mio- y pericarditis). Se han descrito muy raramente casos de discrasias sanguíneas graves con mesalazina. Debe interrumpirse el tratamiento cuando exista sospecha ó evidencia de la aparición de dichas reacciones.

 

Interacciones

No se han realizado estudios de interacción específicos. El tratamiento concomitante con mesalazina puede incrementar el riesgo de discrasias sanguíneas en pacientes que están siendo tratados con azatioprina o 6-mercaptopurina.

 

¿Puedo tomar Pentasa durante el embarazo?

No se debe utilizar Pentasa granulado de liberación prolongada durante el embarazo y la lactancia, excepto cuando según la opinión del médico especialista el posible beneficio supere al riesgo.Embarazo: Se sabe que la mesalazina atraviesa la barrera placentaria. Los pocos datos disponibles respecto al uso de este producto en mujeres embarazadas no permiten la evaluación de posibles efectos adversos. No se han observado efectos teratogénicos en los estudios en animales, y en un estudio controlado en humanos.Se han descrito trastornos sanguíneos (leucopenia, trombocitopenia, anemia) en recién nacidos de madres tratadas con Pentasa granulado de liberación prolongada.Lactancia: La mesalazina pasa a la leche materna. La concentración de mesalazina en la leche materna es mucho menor que en la sangre materna, mientras que su metabolito, acetil mesalazina, aparece en concentraciones similares o superiores. No se han realizado estudios controlados de Pentasa granulado de liberación prolongada durante la lactancia. Hasta la fecha, solo existe una experiencia limitada tras la administración oral en mujeres durante el periodo de lactancia. No pueden excluirse reacciones de hipersensibilidad como diarrea.

 

Efectos

Ninguno conocido

 

Reacciones

Las reacciones adversas observadas más frecuentemente en los ensayos clínicos son diarrea (3%), náuseas (3%), dolor abdominal (3%), dolor de cabeza (3%), vómitos (1%), y erupciones cutáneas (1%).Ocasionalmente pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad y fiebre medicamentosa. Ver Tabla 1 Reacciones adversas. Tabla 1
Es importante resaltar que varias de estas alteraciones pueden también atribuirse a la enfermedad inflamatoria intestinal en sí misma.

 

Sobredosis de Pentasa

Experiencia en animales: La administración de una dosis única intravenosa de mesalazina de 920 mg/kg en ratas ó de dosis orales únicas de mesalazina de hasta 5 g/kg en cerdos no dio lugar a mortalidad.Experiencia en humanos: No hay experienciaTratamiento en caso de sobredosis en humanos: Tratamiento sintomático en el hospital. Monitorización cuidadosa de la función renal.

 

Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Agentes antiinflamatorios intestinalesCódigo ATC: A07E C02La mesalazina es el componente activo de la sulfasalazina, que se ha utilizado durante mucho tiempo para el tratamiento de la colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn.La acción terapéutica de la mesalazina parece ser debida al efecto local ejercido sobre el tejido intestinal inflamado, más que a un efecto sistémico.En pacientes con enfermedad inflamatoria intestinal se produce un aumento de la migración de los leucocitos, una producción anormal de citoquinas, un aumento de la producción de metabolitos del ácido araquidónico, particularmente del leucotrieno B4, y un aumento de la formación de radicales libres en el tejido intestinal inflamado. La mesalazina presenta efectos farmacológicos tanto in vivo como in vitro que inhiben la quimiotaxis leucocitaria, disminuyen las citoquinas y la formación de leucotrienos y eliminan radicales libres. Sin embargo, todavía se desconoce el mecanismo de acción de la mesalazina.

 

Propiedades farmacocinéticas

Características generales de la sustancia activaPentasa granulado de liberación prolongada, se compone de microgránulos de mesalazina recubiertos de etilcelulosa. Tras la administración los microgránulos individuales liberan la mesalazina de forma continua a través del tracto gastrointestinal en todas las condiciones de pH entéricas. Los microgránulos llegan al duodeno en el periodo de 1 hora después de la administración oral, independientemente de la ingestión simultánea de comida. El tiempo de tránsito medio en el intestino delgado es de aproximadamente 3-4 horas en voluntarios sanos.Biotransformación: La mesalazina se metaboliza tanto pre-sistémicamente por la mucosa intestinal como sistémicamente en el hígado pasando a N-acetilmesalazina (acetilmesalazina). Parte de la acetilación también se produce por la acción de las bacterias del colon. Parece que la acetilación es independiente del fenotipo acetilador del paciente.Se piensa que la acetilmesalazina es inactiva tanto clínica como toxicológicamente.Absorción: Se absorbe un 30-50% de la dosis oral ingerida, fundamentalmente en el intestino delgado. Las concentraciones plasmáticas máximas se observan 1-4 horas después de la administración de la dosis. Después, la concentración plasmática de mesalazina sufre un descenso gradual y ya no se puede detectar a las 12 horas tras su administración. La curva de concentración plasmática de la acetilmesalazina sigue el mismo patrón, pero las concentraciones son generalmente superiores y la eliminación es más lenta.El cociente metabólico de acetilmesalazina frente a mesalazina en plasma por vía oral varía de 3,5 a 1,3 después de dosis diarias de 500 mg x 3 y 2 g x 3 respectivamente, lo cual implica una acetilación dependiente de la dosis, que puede sufrir saturación.Las concentraciones plasmáticas medias de mesalazina en el estado estacionario son aproximadamente 2 µmol/l, 8 µmol/l y 12 µmol/l después de dosis diarias de 1,5 g, 4 g y 6 g, respectivamente. En el caso de acetilmesalazina las concentraciones correspondientes son 6 µmol/l, 13 µmol/l y 16 µmol/l.El tránsito y la liberación de mesalazina por vía oral son independientes de la ingestión simultánea de comida, mientras que la absorción sistémica se reduce.Distribución: La mesalazina y la acetilmesalazina no atraviesan la barrera hematoencefálica. La unión a proteínas de la mesalazina es de aproximadamente un 50% y de la acetilmesalazina de un 80%.Eliminación: La vida media plasmática de la mesalazina tras administración intravenosa es de aproximadamente 40 minutos y la de la acetilmesalazina es de aproximadamente 70 minutos. Debido a la liberación continua de la mesalazina a lo largo del tracto gastrointestinal, no se puede determinar la vida media de eliminación por vía oral. Los ensayos han mostrado que el estado estacionario se alcanza después de un periodo de tratamiento de 5 días tras administración oral.Tanto la mesalazina como la acetilmesalazina se excretan en la orina y en las heces. La excreción urinaria consiste principalmente en acetilmesalazina.Características en los pacientesLa liberación de mesalazina a la mucosa intestinal por vía oral sólo se ve afectada ligeramente por cambios fisiopatológicos como la diarrea y el aumento de la acidez intestinal, observados durante la enfermedad inflamatoria intestinal aguda. En los pacientes con un tránsito intestinal acelerado se ha observado una reducción de la absorción sistémica en un 20 - 25% de la dosis diaria. De igual forma se ha observado un incremento de la excreción fecal.En pacientes con disfunción hepática y renal, el descenso resultante en la velocidad de eliminación conlleva un aumento del riesgo de reacciones adversas nefrotóxicas.

 

Incompatibilidades

No aplicable. 

 

Período de validez

2 añosSe deben utilizar los gránulos inmediatamente después de la primera apertura del sobre.

 

Almacenamiento

Pentasa Granulado De Liberacin Prolongada 1 G no requiere ninguna condición especial de conservación. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones La eliminación dPentasa Granulado De Liberacin Prolongada 1 G no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local

 

Contenido del envase

Sobres de láminas de aluminio para una única dosis.Tamaño de envase:1 x 50 sobres2 x 50 sobres3 x 50 sobresPuede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases

 

Titular de la autorización

FERRING S.A.U.C/ Gobelas, nº 1128023 Madrid - España

 

Número de la autorización

Nº REGISTRO: 62.670

 

Fecha de la primera autorización

Fecha de autorización: 9 Agosto 1999Fecha de revalidación: 5 Diciembre 2007

 

Fecha de revisión del texto

Diciembre 2007

 

Precio de Pentasa

Pentasa 1 g Granulado de liberación prolongada, envase de 50 sobres, 58,74 €; envase de 100 sobres, 114,51 €.Reembolsable por el s.n.s. Aportación reducida. Tratamiento de larga duración.